Sunday, 7 August 2016

Flavoxate 19






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HCl Flavoxate déplace Flavoxate [3 H] nitrendipine de sur les canaux Ca2 + des sites de liaison avec IC50 de 254 uM. [1] Flavoxate (> 10 uM) supprime les contractions induites par le carbachol dans des bandes isolées du détrusor de rat avec une valeur de pD de 4,55. Flavoxate (> 10 uM) supprime Ca 2+ contractions induites dans des bandes isolées de détrusor de rat avec une valeur pCI50 de 4,92. [2] Flavoxate (0,01 uM -10 pM) inhibe la formation CAMP d'une manière dépendante de la concentration dans les membranes du striatum de rat et le cortex cérébral, une action qui est complètement abolie par prétraitement des membranes avec la toxine de la coqueluche (PTX). [3] flavoxate provoque une réduction de la contraction induite par K + de la vessie humaine dépendant de la concentration. Flavoxate inhibe l'amplitude crête de nifédipine sensible à l'intérieur Ba 2+ courants de voltage-dépendants dans un voltage - et d'une manière dépendante de la concentration avec une valeur Ki de 10 uM dans les myocytes détrusoriennes humaines. [4] Flavoxate inhibe voltage-dépendant nifédipine sensible vers l'intérieur Ba 2+ courants dans les myocytes détrusoriennes humains à la fois 30 degrés C (Ki = 5,1 mM) et 37 degrés C (Ki = 4,6 mM). [5] Flavoxate (10 mg / kg) supprime à la fois l'une initiale, l'augmentation rapide de contraction phasique (phase 1) et de la contraction tonique (phase 2), les contractions dans la même mesure chez le rat. Flavoxate (10 mg / kg) supprime les contractions de la vessie sans provoquer de variation de l'amplitude des contractions chez les rats. Flavoxate (3 mg / kg) abolit l'activité nerveuse efférente et les contractions de la vessie associé pendant environ 10 minutes, sans changer la pression vésicale initiale chez le rat. ICV-injecté (50 à 200 pg / rat) ou IT-injection (100 à 200 ug / rat) flavoxate supprime les contractions rythmiques de la vessie pendant et après l'injection pendant cinq à 15 minutes d'une manière dépendante de la dose chez les rats. [2] flavoxate (3 mg / kg, i. v.) supprime les contractions rythmiques de la vessie et les intervalles de contractions maximales mictionnels est 7,20 min. [3] Protocole (Uniquement pour référence)


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